口服藥 | diabetes-mellitus

~口服藥控制血糖~

當飲食及運動無法控制非胰島素依賴型糖尿病時，口服降血糖藥物對一些仍有能力分泌胰島素的糖尿病人有幫助，可降低非胰島素依賴型糖尿病患的血糖。口服降血糖藥物不是胰島素，也不能取代運動及飲食治療，而是一種補強治療去幫助您控制血糖。

01

磺醯尿素(sulfonylureas, SU)

主要作用在磺醯尿素接受器，以增加胰島素之分泌。磺醯尿素大部份在肝臟代謝，其代謝產物效力大為減弱，並且和其他未經代謝轉變的藥物一起由腎臟或膽道排出。因此肝、腎功能衰退的人，使用磺醯尿素時會出現磺醯尿素作用增強、時效延長的現象。腎功能不全時，應儘量避免使用經由腎臟排泄的磺醯尿素，如 chlorpropamide，改用 95%經由膽道排出的藥物，如glibenclamide 一半由膽道排泄，gliclazide 只 30%，glipizede 則只 20%由膽道排出。如果使用這類藥物，應減少劑量、多測血糖以期減少低血糖發生的機會。磺醯尿素的不良反應以體重增加及低血糖最為常見；低血糖可能持續數天，長效型製劑如 chlorpropamide 及glibenclamide，要比短效的 tolbutamide 或 glipizide 危險性高。

對老年人、腎功能不全或食無定時者，更是危險。為了避免磺醯尿素造成嚴重的低血糖，必須確定病人進食狀況，並且最好由低劑量開始，然後根據血糖反應慢慢往上調整。此外還須注意磺醯尿素與某些藥物的互動關係，例如水楊酸鹽及磺胺製劑(sulfonamides)會排擠磺醯尿素與蛋白質的結合；rifampicin、carbamazepine、phenytoin 會促進磺醯尿素在肝臟的代謝，cimetidine 則反之；allopurinol 及水楊酸鹽尚可減少磺醯尿素由腎臟的排除。醣皮質類固醇會減弱磺醯尿素的降糖效應。對磺胺製劑過敏、懷孕和手術後

尚未能正常進食者，不應使用磺醯尿素。

02

雙胍類(Biguanides)

主要作用為減少肝臟之葡萄糖新生作用，但不會增加胰島素之分泌。目前最常使用的第三種雙胍類製劑是

二甲雙胍(dimethyl biguanide, metformin)，不會引起體重增加。Metformin 通常與食物一起或餐後服用，以便減少消化道副作用。大約 20％的病人，在服用 metformin 後會產生食慾不振、腹部不適甚至腹瀉等

副作用，但這些症狀往往只是暫時的，而且如果從小劑量開始，並且與餐飲一起服用，發生的機會就會少些。單獨服用 Metformin 時幾乎不會導致低血糖。為了避免發生乳酸中毒，有心臟、腎臟、肝臟功能不全及併發感染症之病人不宜使用 metformin。加拿大規定血清肌酸酐濃度超過 1.5 毫克/毫升的病人，不適用 metformin，因而未曾出現乳酸中毒案例。最近有報告給葡萄糖耐量異常患者服用 metformin，可減低其轉變為第 2 型糖尿病的機率。但值得注意的是，在同一份報告(糖尿病預防計畫)顯示積極運動，並多次接受營養師的指導減輕體動的病人，出現糖尿病的機率比metformin 更低。

03

Glitazones(Thiazolidinediones)

作用機轉為活化 peroxisome proliferative-activated receptor-γ(PPAR-γ)，會增加胰島素之敏感度，降低空腹血糖及血中胰島素濃度。

副作用有體重增加、水腫、腹瀉、頭痛等。第一代的glitazone(Thiazolidinedione)因會引起肝衰竭，已經停用；而第二代的glitazones (Rosiglitazone 與 Pioglitazone) 則其肝毒性(hepatotoxicity)雖然極低，但仍出現少數肝中毒的症例報告。開始用藥以前應檢查肝指數如 ALT，若超過正常上限 2.5 倍則不要用藥。開始用藥後第一年應每兩個月檢查一次，第二年以後視情況檢查。若 ALT 值超過正常上限的三倍，應停藥。亦有死亡(可能死於心臟衰竭)病例報告，心臟衰竭者不宜使用。

04

α－葡萄糖甘酶抑制劑(α-glucosidase inhibitor )

主要之作用機轉為抑制澱粉及雙醣類之分解，延緩葡萄糖的吸收。可降低飯後血糖、胰島素濃度，甚至空腹血糖。該藥物不被腸胃道吸收(<1%)。副作用為脹氣、腹瀉。服用 α-glucosidase inhibitor 的病人如

果出現低血糖，治療時必須使用葡萄糖或牛奶，但不能使用蔗糖(因lactase 不受抑制，但 sucrase 會受抑制)。最近有報告給葡萄糖耐量異常患者服用 acarbose，可減低其轉變為第 2 型糖尿病的機率。